摘要：日前，最高人民法院就阿托伐他汀钙I型晶体专利权无效行政纠纷案作出再审判决，维持了北京市第一中级人民法院的判决以及国家知识产权局专利复审委员会（下称专利复审委）此前作出的决定，阿托伐他汀钙I型晶体专利权被宣告全部无效。
强力降脂药物阿托伐他汀（商品名：立普妥）是美国辉瑞公司的“明星产品”，年销售额超过100亿美元。2011年12月，阿托伐他汀的化合物专利权到期，但为了尽量延长相关产品的保护期限，美国辉瑞公司在早期就阿托伐他汀的中间体、组合物和衍生物晶体等提交了众多专利申请，进行了严密的专利布局。目前，美国辉瑞公司仍拥有20余件阿托伐他汀衍生物晶体的专利，这些晶体中最著名的即为阿托伐他汀钙I型晶体（立普妥中的活性成分）。但近期最高人民法院的一纸判决，使美国辉瑞公司对阿托伐他汀的专利布局遭受“重创”。
日前，最高人民法院就阿托伐他汀钙I型晶体专利权无效行政纠纷案作出再审判决，维持了北京市第一中级人民法院的判决以及国家知识产权局专利复审委员会（下称专利复审委）此前作出的决定，阿托伐他汀钙I型晶体专利权被宣告全部无效。
降脂药物引发专利纠纷
据了解，阿托伐他汀是一种新型的人工合成降脂药。沃尼尔·朗伯公司在1985年成功合成阿托伐他汀，并在后续的临床试验中发现其优良的降脂效果。为了进行市场推广，沃尼尔·朗伯公司与美国辉瑞公司进行合作，并于1996年达成共同销售阿托伐他汀的协议。2000年，美国辉瑞公司以800亿至900亿美元的代价收购了沃尼尔·朗伯公司。
阿托伐他汀于1997年由美国辉瑞公司投放市场。上市仅1年多时间，阿托伐他汀就占据了他汀类药物30%的市场份额，引发了全球医药行业的广泛关注。据研究机构艾美仕市场研究公司统计，阿托伐他汀在2004年的销售额已达到121亿美元，在2008年达到了136亿美元，目前累计销售额约1500亿美元，成为有史以来最畅销的药品之一，也是美国辉瑞公司名副其实的“摇钱树”之一。
为了进一步加强专利防御并尽量延长相关产品的保护期限，美国辉瑞公司和沃尼尔·朗伯公司分别作为申请人，继续对阿托伐他汀进行了一系列更为严密的专利布局，特别是在中间体、组合物、衍生物晶体和制备方法等方面提交了众多专利申请。目前，美国辉瑞公司仍拥有20余件阿托伐他汀衍生物晶体的专利，这些晶体中最著名的即为阿托伐他汀钙I型晶体（立普妥中的活性成分），该晶体在中国的专利权（专利号：ZL96195564.3）为沃尼尔·朗伯公司所拥有，其申请日为1996年7月8日。
北京嘉林药业股份有限公司（下称嘉林药业）是我国较早生产阿托伐他汀（商品名：阿乐）的制药企业。2007年，美国辉瑞将嘉林药业告上法庭，诉其专利侵权。
据了解，嘉林药业专注于心脑血管药物与抗肿瘤药物等领域，其中阿托伐他汀钙片（商品名：阿乐）是其主打药物产品，该产品是1999年获得国家批准的二类新药。公开资料显示，阿托伐他汀钙片目前国内共有3个厂家获得生产批文，其他两家分别为浙江新东港药业股份有限公司和美国辉瑞公司。嘉林药业近5年来90%以上的销售额均来自于阿托伐他汀钙片。
宣告专利权无效
针锋相对，2007年嘉林药业提起针对涉案专利权的无效宣告请求。随后，中国政法大学知识产权研究中心主任张楚也向专利复审委递交了同样的申请。不同的是，张楚进行的是公益诉讼。
嘉林药业和张楚认为，涉案专利的说明书中未充分公开本专利权利要求中含1-8摩尔水的I型结晶阿托伐他汀水合物。首先，权利要求保护含1-8摩尔水的I型结晶阿托伐他汀水合物，其中包括8种I型结晶，但说明书没有验证这8种I型结晶水合物具有相同的XPRD和13C NMR；其次，无论基于说明书的一般性公开还是基于实施例的公开，本领域技术人员都难以制备得到含1-8摩尔水的I型结晶阿托伐他汀水合物。
对此，沃尼尔·朗伯公司认为，涉案专利说明书公开了该专利含1-8摩尔水的I型结晶阿托伐他汀水合物的结构及其解析数据，公开了其制备方法、制备实施例及其有益效果。而且有反证表明，水合物晶体中的水可以以结晶水的形式存在，也可以不以结晶水的形式存在，有专家证言证明该专利属于后者，因此，本专利符合专利法第二十六条第三款的规定。
专利复审委审理后认为，说明书对权利要求1-3中保护的结晶产品的公开未充分到本领域技术人员能够实现的程度，不符合专利法第二十六条第三款的规定。在此基础上，保护包含权利要求1-3所述含1-8摩尔水的I型结晶阿托伐他汀水合物的药物组合物的权利要求4-9、保护权利要求1-3所述含1-8摩尔水的I型结晶阿托伐他汀水合物的制备方法的权利要求10-24也不符合专利法第二十六条第三款的规定。专利复审委员会经审理后，以该专利说明书未充分公开所有权利要求的技术方案为由，宣告第96195564.3号发明专利权全部无效。
三次审理上演逆转
上述决定作出后，沃尼尔·朗伯公司不服，于是向北京市第一中级人民法院起诉，请求撤销该决定。北京一中院审理后维持了专利复审委的决定。沃尼尔·朗伯公司不服，又向北京市高级人民法院提起上诉。北京高院认为，涉案发明要解决的技术问题是要获得阿托伐他汀的结晶形式，用以克服“无定形阿托伐他汀不适合大规模生产中的过滤和干燥”的技术问题。专利复审委在相关决定中认为“水含量是其产品组成中必不可少的一部分”，并以说明书中没有提供任何定性或定量的数据证明得到的I型结晶确实包含1-8摩尔（优选3摩尔）水为由，得出专利说明书没有满足充分公开要求的结论。但是，由于专利复审委并没有确定本发明要解决的技术问题，也没有明确哪些参数是“与要解决的技术问题相关的化学物理性能参数”。因此，专利复审委员会在未对涉案发明要解决的技术问题进行整体考虑的情况下，作出涉案专利公开不充分、本专利权利要求3不符合专利法第二十六条第三款规定的相关认定并不恰当。北京高院终审撤销了北京一中院的判决。
专利复审委、嘉林药业、张楚不服上述二审判决，又向最高人民法院申请再审。最高人民法院审理后认为，水含量的确认对于确认本专利产品而言是必不可少的，与涉案发明要解决的技术问题也密切相关，由于涉案专利说明书并未对此进行清楚和完整的说明，因此不符合专利法第二十六条第三款的规定。最终，最高人民法院判决撤销北京高院的判决，维持北京一中院此前的判决。
据了解，涉案专利在欧洲的同族专利于2009年因为公开不充分被撤销，在日本的同族专利也在2012年被宣告无效。
张楚教授在接受中国知识产权报记者采访时表示，除了重视对专利等的保护，同样应当重视对公共知识领域的保护。公共知识领域与蓝天、白云、空气、净水一样重要。涉案专利由于公开不充分，理应进入公共知识领域。在对公共知识领域的保护方面，美国有“公共专利基金会”，专门挑战巨头们的专利垄断。但在我国，由于缺乏相应的专门机构，就需要知识产权研究机构等充当知识产权领域的“清道夫”，向那些应当属于公共领域的专利提起无效宣告请求。
